ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського
засобу
ПАРАПЛЕКСІН®
Склад:
діюча речовина: іпідакрину гідрохлорид моногідрат;
1 мл розчину містить 5 мг або 15 мг іпідакрину гідрохлориду моногідрату у перерахунку
на безводну речовину;
допоміжна
речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська
форма. Розчин для
ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні
властивості: прозора
безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична
група. Засоби, що
діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код
АТХ N07А А.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Параплексін® чинить безпосередній стимулюючий вплив на
проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних і нервово-м’язових
синапсах периферичної і центральної нервової системи.
Фармакологічна дія Параплексіну® базується на комбінації двох
механізмів дії:
˗
блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових
клітин;
˗
оборотне
інгібування холінестерази в синапсах.
Параплексін® посилює
дію на гладенькі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну,
гістаміну та окситоцину.
Параплексін® проявляє такі фармакологічні
ефекти:
˗ поліпшує і
стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу;
˗ посилює
скорочуваність гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових,
адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів, за
винятком калію хлориду;
˗ поліпшує
пам’ять, гальмує проградієнтний розвиток
деменції;
˗ відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій
системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма,
запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду,
токсинів тощо;
˗ специфічно
помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;
˗ проявляє
аналгетичний ефект;
˗ проявляє
антиаритмічний ефект.
Препарат не чинить тератогенної, ембріотоксичної,
мутагенної і канцерогенної, а також алергізуючої та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну
систему.
Фармакокінетика.
Параплексін® швидко всмоктується після підшкірного або внутрішньом’язового
введення. Максимальна концентрація в крові досягається через 25-30 хвилин,
40-50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Параплексін®
швидко надходить до тканин; період напіврозподілу становить 40 хвилин.
Метаболізується у печінці. Виведення препарату здійснюється нирками, а також
екстраренально (через шлунково-кишковий тракт). Період напіввиведення при
парентеральному введенні препарату складає 2-3 години. Екскреція відбувається, головним чином, за рахунок
канальцевої секреції, і лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації.
При парентеральному введенні 34,8 % дози препарату виводиться із сечею у незміненому
стані.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатія, полірадикулопатії,
міастенія та міастенічний синдром різної етіології.
Захворювання центральної нервової системи (ЦНС): бульбарні паралічі і
парези; відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються руховими порушеннями.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до іпідакрину.
Епілепсія.
Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.
Стенокардія.
Виражена брадикардія.
Бронхіальна астма.
Вестибулярні розлади.
Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.
Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Параплексін® посилює седативний ефект у комбінації з препаратами,
які пригнічують центральну нервову систему. Дія та побічні ефекти підсилюються
при спільному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і
м-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку
холінергічного кризу, якщо Параплексін® застосовують одночасно з
холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо
β-адреноблокатори застосовувалися до початку лікування препаратом Параплексін®.
Параплексін® можна застосовувати в комбінації з ноотропними
препаратами.
Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати пацієнтам із пептичною виразкою шлунка та
дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи
гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи,
які не повязані з коронарними болями, з тиреотоксикозом.
Застосування
у період вагітності або годування груддю.
Параплексін® підвищує тонус матки і може спричинити передчасні
пологи, тому в період вагітності застосування препарату протипоказане.
У період годування груддю застосування препарату протипоказане.
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими
механізмами.
У період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем, а також
від занять потенційно небезпечними
видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та
швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Розчин для ін’єкцій вводити внутрішньом’язово або підшкірно. Дозу і
тривалість лікування слід визначати індивідуально, залежно від ступеня тяжкості
захворювання.
Захворювання
периферичної нервової системи.
Моно- і полінейропатії різного генезу: підшкірно або
внутрішньом’язово вводити 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс лікування – 10-15 днів
(у тяжких випадках – до 30 днів); далі лікування слід продовжувати таблетованою формою іпідакрину.
Міастенія та міастенічний синдром: підшкірно або внутрішньом’язово вводити
5-30 мг 1-3 рази на добу
з подальшим переходом на таблетовану
форму. Загальний курс лікування складає
1-2 місяці. При
необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці.
Захворювання
центральної нервової системи.
Бульбарні паралічі і парези: підшкірно та внутрішньом’язово 5-15 мг 1-2
рази на добу, курс лікування – 10-15 днів, за можливості слід переходити на
таблетовану форму.
Відновний
період при органічних ураженнях ЦНС.
Внутрішньом’язово 10-15 мг 1-2 рази на добу, курс лікування – до 15 днів,
далі за можливості 1-2 рази на
добу.
Діти.
Відсутні систематизовані дані щодо застосування
парентеральної форми іпідакрину гідрохлориду дітям (віком до 18 років), тому препарат не
слід застосовувати дітям.
Передозування.
Симптоми: бронхоспазм,
сльозотеча, підсилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики
шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання,
жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії,
зниження артеріального тиску, занепокоєння, тривожність, збудження, відчуття
страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна
слабкість.
Лікування: слід
застосовувати симптоматичну терапію, використовувати м-холіноблокатори:
атропін, циклодол, метацин тощо.
Побічні реакції.
З боку
серцево-судинної системи: підсилене серцебиття, знижена частота серцевих
скорочень.
З боку
нервової системи: при застосуванні високих доз – запаморочення, головний біль, сонливість,
загальна слабкість, судоми.
З боку
дихальної системи: підсилене відділення секрету
бронхів, бронхоспазм.
З боку травної системи:
підсилене слиновиділення, нудота;
при застосуванні високих доз – блювання, діарея, жовтяниця, біль за грудиною.
З боку шкіри
та підшкірних тканин: підсилене потовиділення; алергічні реакції, у тому числі, висипання, свербіж,
кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
З боку
репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.
Інші: зміни в
місці введення.
У разі розвитку небажаних побічних дій слід зменшувати дозу або
короткочасно (на 1-2 дні)
переривати застосування препарату. Слиновиділення та зниження частоти серцевих
скорочень можна зменшити м-холіноблокаторами (атропін тощо).
Термін придатності.
2 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не
заморожувати.
Зберігати в
недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл
розчину в ампулі, по 5 ампул у блістері.
По 2 блістери (10 ампул) в пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник. ПрАТ
«Лекхім-Харків».
Місцезнаходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 61115, Харківська обл.,
м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.
Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія
«Салютаріс».
Місцезнаходження заявника. Україна, 01042,
м. Київ, бульвар Дружби народів, 9.