ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування лікарського
засобу
(NOVOCAIN)
Склад:
діюча речовина:
procaine;
1 мл розчину
містить
прокаїну
гідрохлориду
2,5 мг або 5,0 мг;
допоміжні
речовини:
кислота
хлористоводнева
розведена,
вода
для
ін’єкцій.
Лікарська форма.
Розчин для
ін’єкцій.
Основні
фізико-хімічні властивості:
прозора
безбарвна
рідина.
Фармакотерапевтична група.
Препарати для
місцевої
анестезії.
Код АТХ N01B A02.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Місцевоанестезуючий
засіб з
помірною активністю
і великою
терапевтичною
широтою.
Механізм
анестезуючої
дії
пов’язаний з
блокадою
натрієвих
каналів,
гальмуванням
калієвого
току,
конкуренцією
з кальцієм,
зниженням
поверхневого
натягу фосфоліпідного
шару
мембран,
пригніченням
окисно-відновних
процесів та
генерації
імпульсів.
При
надходженні
в кров
зменшує
утворення
ацетилхоліну,
знижує
збудливість
периферичних
холінореактивних
систем, проявляє
блокуючу дію
на
вегетативні
ганглії,
зменшує
спазми
гладкої
мускулатури,
знижує
збудливість
серцевого
м’яза і
моторних зон
кори
головного мозку.
Фармакокінетика.
При
парентеральному
введенні
добре
всмоктується.
Ступінь абсорбції
залежить від
місця і шляху
введення
(особливо від
васкуляризації
і швидкості
кровотоку у
місці
введення) та
підсумкової
дози (кількості
і
концентрації).
Швидко
гідролізується
естеразами
та
холінестеразами
плазми і
тканин з
утворенням
двох основних
фармакологічно
активних
метаболітів:
діетиламіноетанолу
(має помірну
судинорозширювальну
дію) і
параамінобензойної
кислоти (є
конкурентним
антагоністом
сульфаніламідних
хіміотерапевтичних
лікарських
засобів і
може
послабити
їхню
протимікробну
дію). Період
напіввиведення
становить 30-50
секунд, у
неонатальному
періоді – 54-114
секунд.
Виділяється
переважно нирками
у вигляді
метаболітів
(80 %); у
незміненому
вигляді
виводиться
не більше 2 %.
Погано
абсорбується
слизовими
оболонками.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Місцева та
інфільтраційна
анестезія,
лікувальні
блокади.
Протипоказання.
Підвищена
індивідуальна
чутливість до
препарату.
Міастенія,
артеріальна гіпотензія,
гнійний
процес у місці
введення,
термінові
хірургічні
втручання, що
супроводжуються гострою
крововтратою, виражені
фіброзні зміни у
тканинах (для анестезії
методом
повзучого
інфільтрату).
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Пролонгує
нервово-м’язову
блокаду,
спричинену
суксаметонієм
(оскільки
обидва препарати
гідролізуються
холінестеразою
плазми).
Застосування
одночасно з
інгібіторами
МАО
(фуразолідон,
прокарбазин,
селегілін)
підвищує
ризик
розвитку
артеріальної
гіпотензії.
Токсичність
прокаїну
підвищують
антихолінестеразні
препарати
(пригнічують
його
гідроліз).
Метаболіт
прокаїну
(параамінобензойна
кислота) є
конкурентним
антагоністом
сульфаніламідних
препаратів і
може
послабити
їхню
протимікробну
дію.
При
обробці
місця ін’єкції
місцевого
анестетика
дезінфекційними
розчинами, що
містять
важкі метали,
підвищується
ризик
розвитку
місцевої реакції
у вигляді
болючості і
набряку. Потенціює дію
прямих
антикоагулянтів.
Препарат
зменшує вплив
антихолінестеразних засобів на
нервово-м’язову
передачу.
Можлива
перехресна
сенсибілізація.
Особливості
застосування.
Для
зниження
системної
дії,
токсичності
та
пролонгації
ефекту при
місцевій
анестезії
прокаїн
застосовувати
у комбінації
з
вазоконстрикторами
(0,1 % розчин
епінефрину
гідрохлориду
з розрахунку
1 крапля на 2-5 мл
розчину).
При
застосуванні
препарату
потрібний контроль
функції
серцево-судинної,
дихальної і
центральної
нервової
систем. З
обережністю
призначати при
тяжких
захворюваннях
серця,
печінки і нирок.
При
проведенні
місцевої
анестезії
при застосуванні
однієї і тієї
ж самої
загальної
дози
токсичність
прокаїну тим
вища, чим більше
концентрованим
є
застосовуваний
розчин. У
зв’язку з цим
зі
збільшенням
концентрації
розчину
загальну
дозу
рекомендується
зменшити
або
розбавити
розчин
препарату до
меншої
концентрації
(стерильним
ізотонічним
розчином
натрію
хлориду).
Препарат
застосовувати
з
обережністю
при станах,
що
супроводжуються
зниженням
печінкового
кровотоку,
прогресуванні
серцево-судинної
недостатності
(зазвичай
внаслідок
розвитку
блокад серця
і шоку),
запальних
захворюваннях,
дефіциті
псевдохолінестерази,
нирковій недостатності,
у пацієнтів
літнього
віку (від 65
років),
тяжкохворих,
ослаблених
хворих, у
період
вагітності, у
період
пологів та
годування груддю.
Препарат
застосовувати
з
обережністю
при
інфікуванні
місця ін’єкції.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Застосування
препарату
можливе у
тому випадку,
якщо
очікувана
користь для
матері
перевищує
можливий
ризик для
плода або дитини.
При
застосуванні
під час
пологів
можливий
розвиток
брадикардії,
апное, судом
у новонародженого.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або
іншими
механізмами.
У
період лікування
необхідно
дотримуватись
обережності
при
керуванні
транспортними
засобами і
заняттях
іншими
потенційно
небезпечними
видами
діяльності,
що
потребують
підвищеної
концентрації
уваги і
швидкості
психомоторних
реакцій.
Спосіб
застосування та дози.
При
місцевій
анестезії
доза
препарату
залежить від
концентрації,
характеру
оперативного
втручання,
способу
введення, стану
та віку
хворого.
При
паранефральній
блокаді у
навколониркову
клітковину
дорослим
вводити 50-70 мл 0,5 %
або 100-150 мл 0,25 %
розчину Новокаїну.
Для
інфільтраційної
анестезії
встановлені
наступні
найвищі дози
(для
дорослих): перша
разова доза
на початку
операції –
Діти.
Дітям віком
до 18 років
препарат не
застосовувати.
Передозування.
Можливе
тільки при
застосуванні новокаїну
у високих дозах.
Симптоми:
блідість
шкірних
покривів і
слизових оболонок,
запаморочення,
нудота,
блювання, підвищена
нервова
збудливість,
«холодний» піт,
тахікардія,
зниження
артеріального тиску майже
до колапсу,
тремор,
судоми, апное,
метгемоглобінемія, пригнічення
дихання,
раптовий
серцево-судинний
колапс.
Дія
на
центральну
нервову
систему
проявляється
відчуттям
страху, галюцинаціями,
судомами, руховим
збудженням. У випадках
передозування введення
препарату слід
негайно
припинити. При проведенні
місцевої
анестезії місце
введення можна
обколоти
адреналіном.
Лікування:
загальні
реанімаційні
заходи, що включають
інгаляції
кисню, при
необхідності
– проведення
штучної
вентиляції
легенів. Якщо
судоми
тривають
понад 15-20 секунд,
їх слід купірувати
внутрішньовенним
введенням
тіопенталу (100-150
мг) або
діазепаму (5-20
мг). При
артеріальній
гіпотензії та/або
депресії
міокарда
внутрішньовенно
вводити
ефедрин (15-30
мг), у тяжких випадках
–
дезінтоксикаційна і
симптоматична
терапія.
У випадку
розвитку
інтоксикації
після ін’єкції
новокаїну у м’язи
ноги або руки
рекомендується
термінове
накладення
джгута для
зниження
подальшого
надходження
препарату в
загальний кровотік.
Побічні
реакції.
Новокаїн
зазвичай
добре
переноситься,
однак іноді
можливі такі
побічні
ефекти.
З боку
центральної
і
периферичної
нервової
системи: головний
біль,
запаморочення,
сонливість, слабкість,
рухове
занепокоєння,
втрата свідомості,
судоми,
тризм,
тремор,
зорові і слухові
порушення,
ністагм,
синдром
кінського
хвоста
(параліч ніг,
парестезії),
параліч
дихальних
м’язів, блок
моторний і
чуттєвий,
повернення
болю, стійка
анестезія.
З боку
серцево-судинної
системи: підвищення
або зниження
артеріального
тиску,
периферична
вазодилатація,
колапс, брадикардія,
аритмії, біль
у грудній
клітці.
З боку
сечовидільної
системи: мимовільне
сечовипускання.
З боку
травного
тракту: нудота,
блювання,
мимовільна
дефекація.
З боку
системи
крові:
метгемоглобінемія.
Алергічні
реакції: свербіж
шкіри, шкірні
висипання,
дерматит, лущення
шкіри, інші
анафілактичні
реакції (у т. ч.
ангіоневротичний
набряк,
анафілактичний
шок),
кропив’янка
(на шкірі і
слизових
оболонках).
Інші: гіпотермія.
Термін
придатності. 3 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.
Не
заморожувати.
Несумісність.
Не
застосовувати
при
лікуванні
сульфаніламідами.
Упаковка.
По 200 мл, або 400 мл
у скляних пляшках.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
ТОВ «Юрія-Фарм».
Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.
Україна, 18030,
Черкаська
обл., м.
Черкаси, вул.
Вербовецького,
108, тел. (044) 281-01-01