ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
(DIPYRIDAMOLE)
Склад:
діюча
речовина: дипіридамол;
1 таблетка містить дипіридамолу (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 25 мг;
допоміжні
речовини: крохмаль
картопляний, лактози
моногідрат, кальцію
стеарат.
Лікарська
форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична
група. Антитромботичні
засоби.
Антиагреганти.
Дипіридамол.
Код АТС В01А С07.
Клінічні
характеристики.
Показання.
·
Профілактика
та лікування
артеріальних
і венозних
тромбозів та
їх ускладнень
(зокрема
профілактика
тромбоемболії
після операції
протезування
клапанів
серця);
·
порушення
мозкового
кровообігу
за ішемічним
типом;
·
порушення
мікроциркуляції
(у складі
комплексної
терапії).
Протипоказання.
· Підвищена
чутливість
до дипіридамолу
або до інших
компонентів препарату;
· гострий
інфаркт
міокарда;
· нестабільна
стенокардія;
· декомпенсована
серцева
недостатність;
· тяжкі
порушення
серцевого
ритму;
· тяжка
артеріальна
гіпотензія
(систолічний
тиск нижче
· колапс;
· геморагічні
діатези, захворювання
зі
схильністю
до кровотеч (наприклад,
виразкова
хвороба
шлунка та дванадцятипалої
кишки);
· тяжка
ниркова або
печінкова
недостатність;
· розповсюджений
стенозуючий
атеросклероз
коронарних
артерій;
· субаортальний
стеноз аорти;
· бронхіальна
астма,
обструктивні
захворювання
легень.
Спосіб
застосування
та дози.
Препарат
застосовувати
внутрішньо
за 1 годину до прийому
їжі, не
розжовувати,
не
розламувати, запивати
невеликою
кількістю
води. Рекомендована
середньодобова
доза для
дорослих та
дітей віком від
12 років – 75-225 мг (3-9 таблеток),
яку слід розподілити
на 3 прийоми. У
тяжких
випадках
дозу поступово
підвищувати
до 600 мг.
Курс лікування
залежить від
характеру,
тяжкості
захворювання
і триває, як
правило, від
кількох
тижнів до
кількох
місяців.
Побічні
реакції.
Імунна
система: алергічні
реакції, реакції
гіперчутливості,
включаючи свербіж, шкірні
висипання, кропив’янку,
бронхоспазм, ангіоедему.
Нервова
система: головний біль,
запаморочення
судинного
генезу, слабкість,
непритомність,
тремор.
Серцево-судинна
система: біль
у грудях, відчуття
серцебиття, загострення
симптомів
ішемічної
хвороби
серця, таких
як стенокардія,
аритмія (в
т.ч.
тахікардія,
брадикардія),
інфаркт
міокарда, артеріальна
гіпотензія, відчуття
жару, гіперемія
шкіри
обличчя
(припливи), синдром
коронарного
обкрадання.
Травний
тракт: диспепсія,
епігастральний
дискомфорт/біль,
нудота,
блювання, діарея.
Гепатобіліарна система: підвищення
рівня
печінкових
ферментів; були
повідомлення
про те, що
дипіридамол
входить до
складу
каменів
жовчного
міхура.
Інші: міалгія,
артрит, підвищена
кровоточивість
під час або після
хірургічних
втручань, кровотеча,
тромбоцитопенія,
зміни
функціональних
властивостей
тромбоцитів.
Передозування.
Симптоми: загальна
вазодилятація,
артеріальна
гіпотензія, підвищена
пітливість, головний
біль, дратівливість,
напади
стенокардії, тахікардія,
відчуття
тепла в тілі,
почервоніння
шкіри
обличчя,
слабкість,
запаморочення.
Лікування: симптоматична
терапія:
промивання
шлунка,
викликання
блювання,
заходи щодо
зменшення
всмоктування
препарату. Повільне
внутрішньовенне
введення ксантинових
дериватів
(наприклад, 50-100 мг амінофіліну
протягом
1 хвилини) блокує
судинорозширювальну
дію дипіридамолу.
Для усунення
артеріальної
гіпотензії
показане
введення
вазопресорних
агентів,
особливо мезатону
в дозі 0,5-1 мл
внутрішньом’язово.
У
випадку
нападів
стенокардії
застосовувати
нітрогліцерин
під язик.
Оскільки
дипіридамол має
високий ступінь
зв’язування
з білками
плазми крові,
діаліз
неефективний.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
У період вагітності препарат не застосовувати.
Препарат проникає у грудне молоко, тому на період застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти.
Препарат
застосовувати
дітям віком
від 12 років.
Особливості
застосування.
З
обережністю
призначати пацієнтам:
· з
артеріальною
гіпотензією;
· з тяжкою
патологією
коронарних
артерій
(наприклад,
нещодавно
перенесений
інфаркт
міокарда,
серцева
недостатність)
– через
вазодилятаційний
ефект може
посилюватися
загруднинний
біль; призначення
великих доз
препарату
може
спричинити синдром
«обкрадання»
(зменшення
кровопостачання
ішемізованих
ділянок
міокарда);
· з
міастенією гравіс
(ризик
загострення)
– може
знадобитися
корекція доз
дипіридамолу;
· при
одночасному
застосуванні
препаратів,
що
підвищують
ризик
кровотечі.
Застосування
дипіридамолу
може
призвести до
загострення
мігрені.
Застосування
високих доз
дипіридамолу
може
призводити
до
підвищення
рівня печінкових
ферментів у плазмі
крові та
печінкової
недостатності. Зареєстровані
випадки включення
некон’югованого
дипіридамолу
в жовчних
каменях (до
70 % від сухої
маси конкремента)
у пацієнтів літнього
віку з
ознаками
холангіту
при прийомі
дипіридамолу
протягом кількох
років.
Даних щодо
застосування
препарату
пацієнтам
літнього
віку, при печінковій
або нирковій
недостатності
немає, тому у
цих випадках
його слід
застосовувати
з
обережністю.
Під час
лікування
слід
утримуватися
від частого
вживання
міцної кави
або чаю.
Препарат
не слід
застосовувати
пацієнтам з
дефіцитом
лактази,
галактоземією,
синдромом
глюкозо-галактозної
мальабсорбції
(препарат
містить
лактозу).
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.
Можливе
зниження
артеріального
тиску та
недостатність
кровопостачання
головного
мозку, що
виникає
внаслідок
цього, може
вплинути на
здатність
керувати автотранспортними
засобами або
роботу з
потенційно
небезпечними
механізмами,
тому слід
дотримуватися
обережності.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Аденозин:
дипіридамол інгібує
зворотне
захоплення
аденозину та підвищує
його плазмові
рівні та
серцево-судинні
ефекти (істотний
ризик токсичності).
Слід коригувати
дози аденозину при
одночасному застосуванні.
Флударабін: можливе
зниження
поглинання
флударабіну та
зниження
його
ефективності.
Антикоагулянти
кумаринового
типу,
ацетилсаліцилова
кислота,
гепарин,
клопідогрел, а
також β-лактамні
антибіотики
(пеніциліни,
цефалоспорини),
тетрацикліни,
хлорамфенікол:
посилення їх антикоагулянтного,
антиагрегаційного
ефекту.
Комбінація
дипіридамолу
і кумаринових
антикоагулянтів,
гепарину не
змінює
протромбінового
часу, але
може збільшити
ризик
серйозних
кровотеч.
Феніндіон:
антиагрегантна дія дипіридамолу
підвищує
антикоагулянтний
ефект феніндіону.
Інгібітори
холінестерази:
дипіридамол
може
протидіяти
антихолінестеразним
ефектам
інгібіторів
холінестерази,
що може
викликати загострення
міастенії
гравіс.
Антигіпертензивні
препарати: підвищення
їх
гіпотензивної
дії.
Антациди,
сорбенти та
обволікаючі
засоби: зменшення
всмоктування
дипіридамолу
та, як
наслідок, зменшення
його
концентрації
у крові та зниження
ефективності.
Похідні
ксантину
(кофеїн,
теофілін,
амінофілін),
продукти, що
містять
кофеїн: послаблення
коронаророзширювального
ефекту
дипіридамолу,
зменшення
його
ефективності.
Дигоксин:
можливе
незначне підвищення
абсорбції
дигоксину.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Дипіридамол
розширює
коронарні
судини, підвищує
об’ємну
швидкість
коронарного
кровотоку,
поліпшує
постачання
міокарда киснем,
підвищує
його стійкість
до гіпоксії. Сприяє
поліпшенню
кровообігу в
колатеральній
судинній
мережі при
порушеннях
такого в
основних
коронарних
судинах.
Знижує загальний
периферичний
судинний
опір, незначною
мірою знижує
системний
артеріальний
тиск,
поліпшує
мозковий
кровообіг.
Дипіридамол
–
конкурентний
інгібітор аденозиндезамінази
– ензиму, що
розщеплює аденозин
та сприяє
підвищенню
утворення аденозину,
який бере
участь в
ауторегуляції
коронарного
кровотоку.
Препарат
гальмує
агрегацію
тромбоцитів
і
перешкоджає
тромбоутворенню.
Зазначений
ефект,
очевидно,
обумовлений стимуляцією
синтезу
простацикліну
та інгібіцією
біосинтезу
тромбоксанів.
З підвищенням
синтезу
простацикліну
в судинній
стінці
пов’язаний
вплив
препарату на
метаболізм
арахідонової
кислоти.
Антиагрегаційна
активність
дипіридамолу
подібна до
такої ацетилсаліцилової
кислоти.
Фармакокінетика.
Біодоступність препарату становить 37-66 %. Час досягнення максимальної концентрації у крові – 40-60 хвилин. Зв’язок з білками плазми крові – 80-95 %. Швидко проникає у тканини. Метаболізується у печінці з утворенням моноглюкуроніду, який виводиться з жовчю.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: таблетки
круглої
форми з
двоопуклою
поверхнею
жовтого із
зеленуватим
відтінком кольору.
Термін
придатності. 4
роки.
Умови
зберігання.
В оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 20
таблеток у
блістері, по 2
блістери у
пачці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Публічне
акціонерне
товариство
«Науково-виробничий
центр «Борщагівський
хіміко-фармацевтичний
завод».
Товариство
з обмеженою
відповідальністю
«Агрофарм».
Місцезнаходження.
Україна,
Україна, 08200, Київська
обл., м. Ірпінь,
вул. Центральна,
113-А.