для
медичного застосування
препарату
ТРИЗИПИН®
ЛОНГ
(TRIZIPIN LONG)
Склад:
діюча
речовина: 1 таблетка містить тризипіну (3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату) 500 мг або 750 мг або 1000 мг;
допоміжні речовини: амонійно-метакрилатний сополімер
(тип В), триетилцитрат, магнію стеарат,
кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, амонійно-метакрилатний сополімер
(тип А), поліетиленгліколь 6000 (макрогол), титану діоксид (Е 171).
Лікарська
форма. Таблетки пролонгованої дiї.
Таблетки овальні, з двоопуклою гладкою поверхнею білого або білого з кремуватим відтінком кольору,
зі специфічним запахом, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична
група. Засоби, що впливають на
серцево-судинну систему.
Код
АТС С01ЕВ17.
Клiнiчнi характеристики.
Показання.
Тризипин® лонг застосовують в лікувальних і лікувально-профілактичних
цілях в складі комплексної терапії ішемічної хвороби серця (стенокардія,
інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, дисгормональна
кардіоміопатія); гострих та хронічних порушеннях кровопостачання мозку (мозкові
інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу); гемофтальму та крововиливів у сітківку ока
різної етіології, тромбозі центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатії
різної етіології (діабетична, гіпертонічна). Тризипин® лонг застосовують при зниженій
працездатності, фізичному
перевантаженні, в тому числі у спортивній практиці для прискорення відновлення
спортсменів; а також при абстинентному синдромі і хронічному алкоголізмі (у комбінації
з специфічною терапією алкоголізму).
Протипоказання.
Підвищена
чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Органічні ураження центральної нервової системи. Підвищений
внутрічерепний тиск (при порушеннях венозного відтоку, внутрішньочерепних
пухлинах); вагітність, дитячий вік.
Спосіб застосування
та дози.
Призначають дорослим внутрішньо, незалежно від
прийому їжі. Для забезпечення
поступового та рівномірного вивільнення діючої речовини з таблетки, її слід
ковтати цілою, запиваючи склянкою води.
У зв’язку з технологією виробництва пролонгованої
форми, разом з каловими масами виводиться м’яка, губчаста основа, яка за формою
нагадує таблетку, але не містить діючої речовини.
Дози препарату Тризипин® лонг слід підбирати індивідуально,
відповідно до медичних показань, тяжкості хвороби та анатомо-фізіологічних
характеристик пацієнтів.
Серцево-судинні
захворювання або порушення мозкового кровообігу.
У складі комплексної терапії до 1,0 г на
добу на один прийом. Курс лікування – 4-6 тижнів.
Кардіалгія на фоні дисгормональної дистрофії
міокарда – внутрішньо до 1,0 г на добу на один прийом. Курс лікування – 12
днів.
Гостра фаза порушень мозкового кровообігу – до 1,0
г на добу на один прийом. Курс лікування – 4-6 тижнів.
Хронічні порушення мозкового кровообігу –
внутрішньо до
Судинна
патологія та дистрофічні захворювання сітківки.
Застосовують ін’єкційну лікарську форму препарату.
Розумові та
фізичні перевантаження, в тому числі у спортсменів.
Застосовують до 2,0 г на день. Курс лікування –
10-14 днів. За необхідності лікування повторюють через 2-3 тижні.
Спортсменам призначають до 2,0 г внутрішньо на
день, перед тренуваннями. Тривалість курсу в підготовчий період – 14-21 день, у
період змагань – 10-14 днів.
Хронічний
алкоголізм.
До 2,0 г на день. Курс лікування – 7-10 днів.
Побічні реакції.
З боку
серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, аритмія, зміни артеріального тиску.
З боку
системи кровотворення: еозинофілія.
З боку
центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, психомоторні
порушення, парестезії, тремор, збудження.
З боку
шлунково-кишкового тракту: рідко – діарея, нудота, блювання, біль у животі,
диспептичні явища, металевий присмак у роті, сухість у роті або гіперсалівація.
Алергічні
реакції: рідко – почервоніння та свербіж шкіри, кропив’янка, висипання,
ангіоневротичний набряк, дуже рідко – анафілактичний шок.
З боку
дихальної системи: задишка, сухий кашель.
Інші: озноб, біль у грудях,
слабкість, гіпертермія, підвищена пітливість.
Передозування.
Можливі різкі зміни артеріального тиску. Терапія
симптоматична.
Застосування в період вагітності або годування
груддю.
Не застосовують.
Діти.
Не застосовують в педіатричній
практиці.
Особливості застосування.
Препарат з обережністю застосовують при хронічних
захворюваннях печінки та нирок. Через можливий розвиток стимулюючого ефекту
рекомендується застосовувати у першій половині дня.
Враховуючи
стимулюючу дію Тризипину® лонг
на сексуальну активність і потенцію,
препарат не слід вживати перед нічним сном. Оскільки Тризипин® лонг пригнічує біосинтез карнітину, його не слід призначати пацієнтам, які
страждають від уродженого дефіциту карнітину, а також хворим на гіперфункцію
щитовидної залози. З обережністю призначають препарат хворим з тяжкою
артеріальною гіпер- або гіпотензією, оскільки зафіксовані поодинокі випадки
аномальних реакцій у таких пацієнтів. Хворим на цироз печінки та тяжкі
порушення функції нирок приймати Тризипин® лонг не рекомендується. Це також стосується пацієнтів, які отримують
лікування гемодіалізом, внаслідок якого суттєво знижується вміст карнітину.
За
відсутністю вичерпних даних стосовно безпеки і ефективності застосування
препаратів триметилгідразинію пропіонату для лікування дітей, Тризипин® лонг не слід призначати дітям до 12-річного віку. Безпека застосування
препарату в період вагітності остаточно не доведена. Для уникнення можливого
негативного впливу на формування плода Тризипин® лонг не призначають в період вагітності. Оскільки остаточно не з’ясований
характер виділення препарату у молоко матері,
при негайній необхідності лікування Тризипином® лонг годування дитини груддю припиняють на час прийому препарату.
Для
уникнення можливого розвитку стимулюючого ефекту рекомендується приймати Тризипин® лонг у першій половині дня.
Здатність впливати на швидкість реакції при
керуванні автотранспортом або роботі з
іншими механізмами.
У період лікування необхідно бути
обережним при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами,
враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість
реакції та здатність концентрувати увагу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
види взаємодій.
У складі комплексної терапії Тризипин® лонг застосовують
в комбінації з антиангінальними лікарськими засобами, антикоагулянтами,
антиагрегантами, антиаритмічними препаратами, серцевими глікозидами,
діуретиками, бронхолітиками та іншими препаратами. Тризипин® лонг може
потенціювати дію нітрогліцерину, ніфедипіну, β-адреноблокаторів,
антигіпертензивних засобів і периферичних вазодилататорів.
Фармакологiчнi
властивостi.
Фармакодинаміка.
Діюча речовина Тризипину® лонг – триметилгідразинія пропіонат
(мельдоній) – структурний аналог γ-бутиробетаїну – речовини, яка є
попередником карнітину. Препарат, пригнічуючи активність
γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує біосинтез карнітину і транспорт
довголанцюгових жирних кислот до мітохондрій, перешкоджає накопиченню в
клітинах активованих форм неокислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину А,
таким чином попереджуючи їх несприятливу дію. Тризипин® лонг відновлює рівновагу процесів
доставки кисню і його споживання в клітинах; попереджує порушення транспорту
АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового
споживання кисню. В результаті зниження концентрації карнітину посилено
синтезується γ-бутиробетаїн, який має судинорозширювальні властивості.
Механізм дії Тризипин® лонг визначає широкий спектр його
фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує симптоми
психічного і фізичного перенапруження. Препарат має виражену кардіопротекторну
дію. При серцевій недостатності він поліпшує скорочувальну здатність міокарда,
збільшує толерантність до фізичного навантаження. При стабільній стенокардії II
і III функціонального класу підвищує фізичну працездатність хворих і знижує
частоту нападів стенокардії.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях
мозкового кровообігу Тризипин®
лонг поліпшує циркуляцію крові в осередку ішемії, впливаючи на
перерозподіл мозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки. Тризипину® лонг властива також тонізуюча дія на
ЦНС, він усуває функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи, у тому
числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат
також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки і клітинний
імунітет.
Фармакокінетика.
Пролонгована лікарська форма Тризипину® лонг забезпечує рівномірне вивільнення
діючої речовини протягом 12-16 годин із темпом 35-80 мг/годину для таблеток
Тризипин® лонг
різної сили
незалежно від рівня рН.
Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається через 5-6
годин після прийому препарату і поступово знижується протягом наступних 18-20
годин, залишаючись у межах терапевтичного діапазону. Біотрансформація
триметилгідразинія пропіонату здійснюється в печінці з утворенням двох основних
метаболітів, які екскретуються нирками. Період напіввиведення становить 15-17 годин.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати
після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 оС в
оригінальній упаковці. Зберігати в
недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 28 таблеток у полімернiй банці у
картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ НВФ «Мiкрохiм»
Мiсцезнаходження.
93009, Луганська область, м. Рубіжне, вул. Леніна, 33, Україна.