ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЦентролІн
(Сentrolin)
Склад:
діюча
речовина: холіну альфосцерат;
4 мл розчину містить
холіну альфосцерату 1000 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні
фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична
група. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Холіну
альфосцерат. Код АТХ N07A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Холіну альфосцерат є засобом, який належить до групи центральних
холіноміметиків з переважаючим
впливом на центральну нервову систему (ЦНС). Холіну альфосцерат як носій холіну
і попередній агент фосфатидилхоліну потенційно може запобігати і коригувати
біохімічні ушкодження, які мають особливе значення серед патогенних факторів
психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на знижений
холінергічний тонус і змінений фосфоліпідний склад оболонок нервових клітин. До
складу препарату входить 40,5 % метаболічно захищеного холіну. Метаболічний
захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку.
Механізм дії базується на тому, що при потраплянні в організм холіну
альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін
бере учать у біосинтезі ацетилхоліну – одного з основних медіаторів нервового
збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну)
нейронної мембрани.
Таким чином, холіну альфосцерат покращує передачу
нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність
нейрональних мембран і функцію рецепторів. Холіну альфосцерат покращує
церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує
структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при
травматичному ушкодженні головного мозку.
Фармакокінетика.
В середньому абсорбується майже 88 % введеної дози холіну альфосцерату.
Препарат накопичується переважно в мозку (45 % від концентрації препарату в
крові), легенях та печінці. Елімінація препарату відбувається головним чином
через легені у вигляді двоокису вуглецю (СО2). Лише 15 % препарату
виводиться з сечею та жовчю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострий період тяжкої черепно-мозкової травми з
переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан,
вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура мозку).
Дегенеративно-інволюційні мозкові психоорганічні синдроми або вторинні
наслідки цереброваскулярної недостатності, тобто первинні та вторинні порушення
розумової діяльності у людей літнього віку, які характеризуються порушенням
пам’яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та
ініціативності, зниженням здатності до концентрації; зміни в емоційній сфері та
сфері поведінки: емоційна нестабільність, дратівливість, байдужість до
навколишнього середовища; псевдомеланхолія у людей літнього віку.
Протипоказання.
Відома гіперчутливість до препарату або до його компонентів. Психотичний
синдром, тяжке психомоторне збудження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими
лікарськими засобами не встановлена.
Особливості застосування.
Застосування
у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у період вагітності або
годування груддю.
Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і
працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та
дози.
При гострих станах вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно
(повільно) по 1 г (4 мл) на добу протягом періоду від 15 до 20 днів. Після
стабілізації стану хворого слід переходити на пероральну лікарську форму холіну
альфосцерату.
Діти.
В зв’язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату дітям
не використовувати у педіатричній практиці.
Передозування.
При передозуванні холіну альфосцерату, яке може проявлятися нудотою,
неспокоєм, збудженням, безсонням, слід зменшити дозу препарату. Терапія
симптоматична.
Побічні реакції.
Під час застосування препарату можливі реакції у місці введення. Впродовж
перших днів або тижнів лікування можуть виникати такі побічні реакції: тривога,
ажитація, безсоння. Ці симптоми є тимчасовими і не потребують припинення
лікування, але можливе тимчасове зниження дози. Можливе виникнення нудоти (яка
головним чином є наслідком вторинної допамінергічної активації), зниження
артеріального тиску, головний біль, дуже рідко можливі абдомінальний біль та
короткотривала сплутаність свідомості. У такому випадку необхідно зменшити дозу
препарату.
Можливі реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж, кропив’янку,
ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри.
Термін придатності.
2
роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при
температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не слід застосовувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 4 мл розчину в ампулі. По 5 ампул
у касеті. По 1 або 2 касети у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Публічне акціонерне товариство
«Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження
діяльності.
Україна,
по медицинскому применению лекарственного средства
ЦЕНТРОЛИН
(Centrolin)
Состав:
действующее вещество: холина альфосцерат;
4 мл раствора содержит
холина альфосцерата 1000 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Холина альфосцерат. Код АТХ N07A X02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Холина альфосцерат является средством, которое относится к группе центральных холиномиметиков с преобладающим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий агент фосфатидилхолина потенциально может предотвращать и корректировать биохимические повреждения, которые имеют особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на пониженный холинергический тонус и измененный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическую защиту обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.
Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина – одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны.
Таким образом, холина альфосцерат
улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно
влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает
церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге,
активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает
сознание при травматическом повреждении головного мозга.
Фармакокинетика.
В среднем абсорбируется почти 88 % введенной дозы холина альфосцерат. Препарат накапливается
преимущественно в мозге (45 % от
концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата
происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО2).
Лишь 15 % выводится с мочой и желчью.
Клинические характеристики.
Показания.
Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым
уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная
симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).
Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или
вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и
вторичные нарушения умственной деятельности у пожилых людей, которые
характеризуются нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией,
снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации;
изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность,
раздражительность, равнодушие к окружающей среде; псевдомеланхолия у людей
пожилого возраста.
Противопоказания.
Известная гиперчувствительность к препарату или к его компонентам. Психосоматический
синдром, тяжелое психомоторное возбуждение.
Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Особенности применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом
или другими механизмами.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Способ применения и дозы.
При острых состояниях вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1 г (4 мл) в сутки в течение периода от 15 до 20 дней. После стабилизации состояния больного следует переходить на пероральную лекарственную форму холина альфосцерата.
Дети.
В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата детям не использовать в педиатрической практике.
Передозировка.
При передозировке холина альфосцерата, которое может проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует уменьшить дозу препарата. Терапия симптоматическая.
Побочные реакции.
Во время применения препарата возможны реакции в месте введения. В течение первых дней или недель лечения могут возникать следующие побочные реакции: тревога, ажитация, бессонница. Эти симптомы являются временными и не требуют прекращения лечения, но возможно временное снижение дозы. Возможно возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), снижение артериального давления, головная боль, очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременная спутанность сознания. В таком случае необходимо уменьшить дозу препарата.
Возможны реакции
гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек,
покраснение кожи.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.
Упаковка.
По 4 мл раствора в
ампуле. По 5 ампул в кассете. По 1 или 2 кассеты в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.