для
медичного
застосування
лікарського
засобу
ПРОВІРОН®
(PROVIRON®)
Склад:
діюча
речовина: местеролон;
1
таблетка
містить 25 мг
местеролону;
допоміжні
речовини:
лактози
моногідрат, крохмаль
кукурудзяний,
повідон,
метилпарагідроксибензоат (Е 218),
пропілпарагідроксибензоат (Е 216),
магнію
стеарат.
Лікарська
форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні
властивості: округлі,
білі
таблетки з
«АХ» в
правильному
шестикутнику
з одного
боку та
рискою з
другого.
Фармакотерапевтична
група. Гормони
статевих залоз і
препарати,
що
застосовуються
при
патологіях
статевої
сфери. Местеролон.
Код
АТХ. G03B B01.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Провірон® є
активним
андрогеном,
призначеним
для перорального
прийому.
Наявність
метильної групи
у позиції С-1
зумовлює
особливі
властивості
цього стероїду,
який на
відміну від
тестостерону
та всіх його
похідних, що
використовуються
для
андрогенної
терапії, не
метаболізується
до естрогену.
Ця
різниця
пояснює той
факт, що у
звичайних терапевтичних
дозах у
здорових чоловіків
Провірон® незначно
пригнічує
синтез
гіпофізом
гонадотропіну,
і,
відповідно,
зниження
сперматогенезу
не
відбувається.
На відміну
від інших
андрогенів,
які замінюють
ендогенні
андрогени та пригнічують
їх синтез, Провірон® доповнює
дію
ендогенних
андрогенів.
Також,
на відміну
від інших
андрогенів,
активних при
пероральному
застосуванні,
Провірон® дуже
добре
переноситься
печінкою (що,
імовірно,
пов’язано з
відсутністю
замінника
17-алкіл стероїдного
ядра).
Фармакокінетика.
Після
перорального
прийому местеролон
швидко і
практично
повністю абсорбується
в діапазоні
доз, що
становить 25-100 мг.
Максимальна
концентрація
в сироватці крові
– 3,1 ± 1,1 нг/мл
досягається
через 1,6 ± 0,6 години
після
прийому
препарату
Провірон®.
Зважаючи
на це, рівень
діючої речовини
у сироватці крові
знижується з
кінцевим
періодом
напіввиведення
12-13 годин. 98 %
местеролону зв’язується
з білками
сироватки
крові: 40%
местеролону
– з альбуміном
і 58 % – з
глобуліном,
що зв’язує
статеві
гормони
(ГЗСГ).
Местеролон
швидко
метаболізується.
Швидкість
метаболічного
кліренсу із
сироватки крові
становить 4,4±1,6
мл•хв–1•кг–1.
Речовина не екскретується
нирками у
незміненому
вигляді.
Головними
метаболітами
є 1α-метил-андростерон,
який у кон’югованій
формі
становить 55-70 %
метаболітів,
що екскретуються
нирками.
Співвідношення
глюкоронідів
основного
метаболіту
до сульфатів
становить
близько 12:1.
Іншим
метаболітом
є
1α-метил-5α-андростан-3α,17β-діол,
який
становить
близько 3 %
метаболітів,
що виділяються
нирками.
Метаболічних
перетворень у
естрогени
або
кортикоїди
не
спостерігали.
77 % дози
местеролону
екскретується
у вигляді
метаболітів
із сечею, а
приблизно 13 %
дози – з
фекаліями.
Протягом 7
днів 90 % введеної
дози було
виявлено у
сечі та
фекаліях, з
них 50 % екскретувалося
з сечею
протягом перших
24 годин.
Абсолютна
біодоступність
местеролону
становить
приблизно 3 % від
дози, яка
була введена
перорально.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Недостатність
андрогенів або
чоловіче
безпліддя,
спричинені
первинним
або
вторинним
зниженням
функції
статевих
залоз
(гіпогонадизмом)
у чоловіків.
Протипоказання.
Рак
передміхурової
залози
(оскільки
андрогени
можуть
стимулювати
ріст
існуючої карциноми).
Пухлини
печінки в
даний час або
в минулому.
Гіперчутливість
до діючої
речовини або
до будь-якого
з
компонентів
препарату.
Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Невідома.
Особливості
застосування.
Андрогени
не можна
застосовувати
здоровим
особам для
зміцнення
м'язів або
підвищення
загальних
фізичних
здібностей. З
метою виключення
раку
передміхурової
залози під
час
лікування
рекомендується
періодичне
проведення
обстеження
передміхурової
залози.
Після
застосування
гормональних
речовин,
подібних до
тієї, що
входить до
складу
препарату
Провірон®, у
поодиноких
випадках спостерігали
утворення
доброякісних,
а ще рідше –
злоякісних
пухлин
печінки. В
окремих
випадках кровотеча
у черевну
порожнину,
спричинена такими
пухлинами,
становила
загрозу життю.
У випадку
сильного
болю в
епігастральній
ділянці,
збільшення
печінки або
ознак внутрішньочеревної
кровотечі,
при диференційній
діагностиці
слід
враховувати
можливість
наявності
пухлини
печінки.
Можуть
виникати
часті та
стійкі
ерекції (див.
розділ «Побічні
реакції»).
Пацієнти
з таким
рідкісними спадковим
захворюваннями,
як
непереносимість
галактози,
дефіцит
лактази
Лаппа або порушення
мальабсорбції
глюкози-галактози,
не повинні
приймати цей
препарат.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Не
застосовувати.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.
Невідома.
Спосіб
застосування
та дози.
Застосовувати
наступні
рекомендації
щодо
дозування:
Дорослі:
На
початку
лікування: 3
або 4
таблетки на
добу
протягом
кількох
місяців з
наступною підтримуючою
терапією – 2-3
таблетки (50-75 мг)
на добу.
Діти.
Не
застосовувати
цій категорії
пацієнтів.
Передозування.
При
передозуванні
не було повідомлень
про
виникнення
побічних
ефектів, тому
необхідності
у лікуванні
передозування,
як правило,
немає. У
випадку
виявлення передозування
протягом
перших 2-3-х
годин та у
разі наявності
значного
передозування
рекомендується
провести промивання
шлунка.
Побічні
реакції.
Якщо
в окремих
випадках
матимуть
місце часті
або дуже
тривалі
ерекції, варто
припинити
застосування
препарату з
метою
уникнення ушкодження
пеніса.
Також
спостерігали
алергічні
реакції (можливо
уповільнені)
та в окремих
випадках бронхоспазм.
Термін
придатності. 5
років.
Умови
зберігання.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці, не
потребує
особливих
умов
зберігання.
Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері, по 2
блістери у
картонній
пачці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Байєр
Ваймар
ГмбХ і Ко. КГ,
Німеччина.
Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.
Доберайнерштрассе
20, 99427 Ваймар, Німеччина