ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

НО-Х-ША® ФОРТЕ

(NО-H-SHA® FORTE)

 

Склад:

діюча речовина: drotaverine;

1 таблетка містить: дротаверину гідрохлорид у перерахуванні на суху речовину 80 мг (0,08 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до жовтувато-зеленого кольору, плоскоциліндричної форми з розподільною рискою з одного боку.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТХ А03А D02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, проявляє спазмолітичну дію безпосередньо на гладеньку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) призводить до розслаблення гладенького м'яза.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладеньких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також для лікування різних захворювань, при яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладеньких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладенької мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладеньку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Фармакокінетика.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він високою мірою (95-98 %) зв’язується з альбумінами плазми крові, гамма- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається протягом 45-60 хвилин після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % застосованої дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді.

Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, приблизно 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

З лікувальною метою при:

·      спазмах гладенької мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті;

·      спазмах гладенької мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.

Як допоміжне лікування при:

·      спазмах гладенької мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;

·      головному болю напруження;

·      гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Таблетки препарату Но-Х-ша® форте містять лактозу. Не застосовувати для лікування хворих, які страждають на рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують антипаркінсонічний ефект леводопи.

Слід з обережністю застосовувати препарат Но-Х-ша® форте одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

 

Особливості застосування.

Застосовувати з особливою обережністю при артеріальній гіпотензії.

Клінічні дослідження з дротаверином у дітей не проводилися.

Препарат містить лактозу, що необхідно враховувати пацієнтам, які страждають на непереносимість лактози.

Не застосовувати для лікування хворих з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень та досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Фертильність. Немає інформації щодо впливу на людську фертильність.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Якщо після застосування препарату спостерігається запаморочення, слід уникати керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: звичайна середня доза становить 120-240 мг на добу за 2-3 прийоми.

Дітям віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг (розподілена по ½ таблетки 2-4  рази на добу).

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру та перебігу захворювання.

 

Діти. Застосування дротаверину дітям не оцінювалося у клінічних дослідженнях. Застосування препарату для лікування дітей віком до 12 років протипоказано. Застосовувати дітям віком від 12 років за призначенням лікаря.

 

Передозування.

Симптоми: при значному передозуванні дротаверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, у тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.

 

Побічні реакції.

Побічні дії, що спостерігалися під час клінічних досліджень і, можливо, були спричинені дротаверином, розподілені за системою органів.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, блювання.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по  3 блістери у пачці.

 

Категорія відпуску.

Без рецепта.

 

Виробник.

АТ «Лекхім-Харків».

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.

 

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

НО-Х-ША® ФОРТЕ

(NО-H-SHA® FORTE)

 

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит: дротаверина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество 80 мг (0,08 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.

 

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета, плоскоцилиндрической формы с разделительной риской с одной стороны.

 

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин – производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладенькую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЕ ІV), что влечет увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкого звена киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладенькой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладеньких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также для лечения различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладеньких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЕ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладенькой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладенькую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

 

 

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является более сильным, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95-98 %) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение             45-60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % примененной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50 % выводится с мочой и около 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не определяется.

 

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

·      спазмах гладенькой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

·      спазмах гладенькой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

·      спазмах гладенькой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;

·      головной боли напряжения;

·      гинекологических заболеваниях (дисменорея).

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к какому-либо компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Таблетки препарата Но-Х-ша® форте содержат лактозу. Не применять для лечения больных, страдающих редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, уменьшают антипаркинсонический эффект леводопы.

Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша® форте одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

 

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Клинические исследования с дротаверином у детей не проводились.

Препарат содержит лактозу, что необходимо учитывать пациентам, которые страдают непереносимостью лактозы.

Не применять для лечения больных с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Нет информации относительно влияния на человеческую фертильность.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или  другими механизмами.

Если после применения препарата наблюдается головокружение, следует избегать управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

 

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки в 2-3 приема.

Для детей с 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная по ½ таблетки 2-4 раза в сутки).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.

 

Дети. Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях. Применение препарата для лечения детей до 12 лет противопоказано. Применять детям с 12 лет по назначению врача.

 

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

 

Побочные реакции.

Побочные действия, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системе органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

 

Срок годности.

5 лет.

 

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

 

Категория отпуска.

Без рецепта.

 

Производитель.

АО «Лекхим-Харьков».

 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.